Приобрести препарат Норколут можно здесь
Норколут 5мг табл. №20

Состав:
1 таблетка содержит 5 мг норэтистерона.

Показания к применению препарата Норколут:
Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства цикла, сопровождающиеся укорочением периода секреции, дисфункциональные маточные кровотечения, цистическая железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, прекращение и предупреждение лактации, отсрочка менструации, климакс, в случае индивидуальной потребности пероральная контрацепция.

Противопоказания:
Особого внимания заслуживают – особенно в случае длительного применения – предрасположенность к тромбозу, гепатит, расстройства печеночной функции, рак молочных желез, рак половых органов.

Режим дозирования и способ применения:
В случае предменструального синдрома, мастодинии, а также беспорядочных циклов назначается по 1-2 таблетки начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; эта дозировка может дополняться эстрогеном.
При дисфункциональных маточных кровотечениях, цистической гландулярной гиперплазии эндометрия (если функциональное происхождение кровотечения подтверждено гистологическим анализом, проведенным в 6-месячный промежуток) с целью прекращения кровотечения назначается по 1-2 таблетки в день в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидива начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла назначается по 1-2 таблетки в день, обычно вместе с эстрогеном. В случае злокачественного процесса терапия Норколутом не применяется.
В случае эндометриоза, аденомиоза начиная с 5-го дня и кончая 25-м днем цикла применяется по 1 таблетке в день в течение 6 месяцев или беспрерывно начиная с 5-го дня цикла по 1/2 таблетки в день, увеличивая дозу на 1/2 таблетки каждые 2-3 недели, на протяжении 4-6 месяцев.
Для прекращения лактации в 1-3-й дни по 4 таблетки, в 4-7-й дни по 3 таблетки, в 8-10-й дни по 2 таблетки. При климактерических симптомах назначается продолжительно (месяцами) по 1 таблетке в день, или, в случае неудачи, применяется в комбинации с 25-50 мкг этинилэстрадиола. В целях пероральной контрацепции применяется по 1/4-1/2 таблетки Норколута и 0,05 мг этинилэстрадиола начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня, затем после 7-дневного перерыва курс повторяется. При необходимости 2-фазной противозачаточной дозировки назначается с 5-го дня цикла в течение 10 дней по 1/4 таблетки Норколута, затем в течение 11 дней 1/2 таблетки Норколута и 0,05 мг этинилэстрадиола.
Для отсрочки менструации лечение начинается за 8 дней до ожидаемой менструации и продолжается в течение 12 дней: при этом назначается по 2 таблетки Норколута в день, эта дозировка обеспечивает примерно 7-8-дневную отсрочку менструации.

Побочные действия:
Редко встречаемые и в дальнейших циклах проходящие: тошнота, гастроинтестинальные жалобы, внеочередное кровотечение, иногда отек, аллергическая кожная реакция, парестезия, изменение веса, усталость.

Фармакологические свойства:
Действующее начало Норколута – норэтистерон в основном является норстероидом гестагенного типа. По сравнению с другими известными гестагенами препарат хотя и не относится к наиболее активным гестагенам, все же его свойства являются необычно благоприятными для терапии.
При так называемой пробе "delay of mensis" (отсрочивание менструации), применяющейся с целью определения эффективности гестагенов, препарат проявляет свойства слабых гестагенов. Соединение оказалось прогестивным стероидом средней интенсивности при испытании по Hammerstein, а также в пробе Clauberg, измеряющей дозу, необходимую для трансформации эндометрия.
В противоположность многим гестагенным соединениям норэтистерон имеет и выраженный антиэстрогенный характер, и в отличие от других производных нортестостерона в организме всего лишь небольшая часть соединения превращается в эстроген.
В то же время под действием норэтистерона у мужчин наблюдалась гинекомастию, а у женщин увеличение молочных желез. Кроме основного гестагенного действия было определено также слабое андрогенное свойство соединения. По данным клинико-фармакологических исследований, норэтистерон блокирует выработку фолликулостимулирующего гормона (FSH) и гормона желтого тела (LH), уменьшает синтез стероидов желтым телом.
Норэтистерон, обладающий главным образом гестагенным свойством, проявляющий значительный антиэстрогенный и минимальный эстрогенный и андрогенный эффект, может очень широко применяться в области акушерства и гинекологии.

Фармакокинетика:
Норэтистерон является хорошо всасывающимся пероральным гестагенным препаратом, который в течение 1-2 часов достигает своей максимальной концентрации в плазме. Спустя 24 часа после приема 1 мг норэтистерона основной показатель уровня в плазме составляет 0,2 мг/1 мл. По данным исследований, спустя 1 час после приема меченого норэтистерона, максимальная радиоактивность наблюдается в эндометрии и щитовидной железе.
В процессе метаболизации в организме путем восстановления кольца А только небольшая часть введенного количества превращается в этинилэстрадиол. Количество 17-альфа-этинил-эстрадиола при определении в моче составляет всего 0,15-0,6% перорально введенного количества норэтистерона.
Метаболизация соединения происходит быстрее, чем других гестагенов; так, например, время биологического полураспада норэтистерона составляет 3-5 часов в противоположность 2,8-10 часам в случае норгестрела. Спустя 1 день после перорального приема 0,24 мг норэтистерона соединение уже нельзя определить в плазме в неизмененном виде. В условиях in vino этиниловая группа в положении 017 остается интактной, таким образом, в форме 17-кетостероида в моче не появляется.
30-60% НЗ-норэтистерона превращается в глюкурониды, 9-25% в сульфаты. В виде метаболитов в плазме в глюкуронозидной фракции определяются 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-альфа, 17-бета-диол; 17-альфа-этинил-5-альфа-Н-3-альфа, 17-бета-диол и 17-альфа-этинил-5-бета-Н-3-бета, 17-бета-диол.
После сульфатазного расщепления единственный метаболит, определяемый в плазме – 17-альфа-этинил-5-бета-Н-З-бета, 17-бета-диол.
Норэтистерон относительно быстро выделяется из организма. Изотопные исследования показывают, что 50-70% соединения выделяется мочой, а 20-40% калом.

Производитель: Gedeon Richter AG

Последнее обновление страницы: 08.06.2004