Приобрести препарат Кардура можно здесь
Кардура таблетки по 1мг №30
Кардура таблетки по 2мг №30
Кардура таблетки по 4мг №30

Состав:
Активным компонентом Кардуры является доксазозин. В таблетках содержится соль доксазозина мезилата в дозах, эквивалентных 1, 2, и 4мг доксазозина.
Перечень неактивных компонентов
Таблетки Кардуры содержат следующие неактивные компоненты: крахмала натрий гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плодов. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин, безопасность доксазозина во время беременности и кормления грудью еще не установлена. В связи с этим применять препарат в этих ситуациях можно только в том случае, если по мнению врача потенциальная польза перевешивает возможный риск.

Показания к применению препарата Кардура:
Артериальная гипертензия. Доксазозин показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использована как средство первого ряда у большинства больных для контроля артериального давления. При неэффективности монотерапии может быть назначена в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Доксазозин также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным артериальным давлением изменение последнего несущественно. При этом у больных артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию доксазозином.

Противопоказания:
Кардура противопоказана больным с гиперчувствительностью к хиназолинам.

Режим дозирования и способ применения:
Кардура может быть назначена для приема, как утром, так и вечером.
Артериальная гипертензия. Дозировка доксазозина варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг один раз в сутки в течение 1 или 2 недель. В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг один раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и 16 мг в зависимости от выраженности гипотензивного действия. Обычно доза составляет 2-4 мг один pаз в сутки.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Начальная доза Кардуры составляет 1 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг один раз в сутки.
Применение при почечной недостаточности. Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение у детей. Опыт применения Кардуры у детей отсутствует.

Особые предупреждения:
Нарушение функции печени. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других препаратов, целиком подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени (см. 5.2 Фармакокинетические свойства).
Особые указания: Для большинства больных Кардура является препаратом первого ряда в лечении артериальной гипертензии. При неэффективности монотерапии возможно назначение в комбинации с другими группами гипотензивных препаратов (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы АПФ). Может использоваться у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы, как страдающих артериальной гипертензией, так и у нормотоников (у больных с нормальными цифрами АД его изменения незначимы). В начале курса лечения необходимо воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, от управления транспортными средствами и механизмами. При длительном лечении толерантность не наступает.

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой:
Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Взаимодействие:
Большая (98%) часть доксазозина в плазме связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике доксазозин применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, оральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

Побочные действия:
Артериальная гипертензия. В контролируемых клинических испытаниях доксазозина при артериальной гипертензии наиболее часто встречались ортостатические реакции (в редких случаях обмороки) или неспецифические побочные реакции, которые включали в себя головокружение, головную боль, утомляемость, недомогание, головокружение, связанное с переменой положения тела, отеки, астению, сонливость, тошноту и ринит. Описаны единичные случаи недержания мочи; этот эффект может быть обусловлен фармакологической активностью доксазозина. При применеении альфа-блокаторов, включая доксазозин, описаны отдельные случаи приапизма.

Ниже перечислены другие побочные реакции, которые встречались в процессе пострегистрационных исследований препарата у больных артериальной гипертензией; в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения доксазозином: тахикардия, сердцебиения, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. По данным контролируемых клинических испытаний, у больных ДГПЖ встречались те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией.

Передозировка:
Если передозировка приводит к артериальной гипотензии, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. При необходимости могут быть предприняты другие симптоматические меры. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками, диализ не показан.

Фармакологические свойства:
Фармакодинамические свойства:
Доксазозин оказывает вазодилатирующее действие путем селективной конкурентной блокады постсинаптических альфа- 1-адренорецепторов.

Фармакологическое действие: Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии. Действие в большей степени проявляется в отношении сосудов почек и кожи, в меньшей – церебральных и легочных сосудов, а также ЖКТ. Во время физической нагрузки вазодилатирующее действие сильнее выражено в почках и коже, меньше – в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Способствует росту коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание триглицеридов и холестерина.

При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение содержания в тканях активатора плазминогена и снижение образования коллагена в стенках артерий. Повышает содержание АПФ. Эффективен при артериальной гипертензии, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При сердечной недостаточности уменьшает высвобождение предсердного натрийуретического пептида.

У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа 1А (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.
Применение доксазозина больным гипертонией приводит к клинически значимому снижению артериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата один раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется на протяжении всего дня и продолжается в течение 24 часов. Артериальное давление снижается постепенно; максимум эффекта наблюдается обычно через 2-6 часов после приема препарата. У больных артериальной гипертензией артериальное давление при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя. В отличие от неселективных альфа- 1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые неблагоприятно влияют на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень липидов указывают на снижение риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение доксазозином приводило к регрессу гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того доксазозин улучшает чувствительность периферических тканей к инсулину у больных, у которых она нарушена.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, применение доксазозина было связано с уменьшением расстройств эрекции. Кроме того, больные, получавшие доксазозин, предъявляли меньше жалоб на появление расстройств эрекции по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты.

Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлению симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа- 1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является сильным блокатором подтипа 1А альфа- 1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, представленных в простате. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр. до 48 месяцев).

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может быть использован у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью, подагрой и у пожилых людей.

Исследования in-vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

Биотрансформация / выведение:
Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 часа, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

По данным фармакокинетических исследований у пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек. Имеются лишь ограниченные данные у пациентов с нарушенной функцией печени и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других препаратов, целиком подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам, страдающим нарушением функции печени (см. "Особые предостережения и особые меры предосторожности").

Абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), время достижения Cmax – 2-3 часа, биодоступность – 60-70%, связь с белками плазмы – около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы. Т1/2 – 9-22 ч. Экскреция через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% – в неизмененном виде; через почки выводится около 10%.

Несовместимость: Нет.

Срок годности: См. дату истечения срока годности, указанную на упаковке.

Условия хранения: Хранить при температуре ниже 30°С.

Производитель: Pfizer Inc.

Последнее обновление страницы: 08.06.2004